| Нейтропные средства. Анксиолитики |
Хлориды:
к 0,5г препарата прибавляют 25мл воды, хорошо встряхивают и фильтруют. 10мл
полученного фильтрата должны выдерживать испытание на хлориды (не более 0,01% в
препарате).
Сульфаты:
10мл того же фильтрата должны выдерживать испытание на сульфаты (не более 0,05%
в препарате).
Сульфатная
зола и тяжелые металлы: сульфатная зола из 0,5г препарата не должна превышать
0,1% и должна выдерживать испытание на тяжелые металлы (не более 0,001% в
препарате).
Мышьяк:
0,25г препарата должны выдерживать испытание на мышьяк (не более 0,0002% в
препарате).
Количественное
определение: Около 0,1г препарата (точная навеска) помещают в колбу Кьельдаля
емкостью 250мл и далее определяют наличие азота. Хранение: список Б в хорошо
укупоренной таре.
1мл
0,1н. раствора соляной кислоты соответствует 0,01091г С9Н18N2O4, которого в препарате должно быть не менее
99,0%.
Высшая
разовая доза внутрь 0,8г. Высшая суточная доза внутрь 3,0г.
Таблетки мепротана 0,2г или 0,4г.
Состав
на одну таблетку:
Мепротана0,2г
или 0,4г
Вспомогательных
веществ…..до получения табл. весом 0,3г или 0,6г
Описание:
таблетки белого цвета.
Подлинность:
0,1г. порошка растертых таблеток дает первую реакцию подлинности из статьи.
0,2г
порошка растирают встряхивают в течении 1 мин с 10мл безводного хлороформа и
фильтруют. Фильтрат выпаривают на кипящей водяной бане досуха. Остаток
промывают 10 мл эфира. Температура плавления остатка 102-106°С.
Количественное
определение: В порошке растертых таблеток в количестве около 0,1г (точная
навеска) проводят определение азота.
1мл
0,05н. р-ра соляной кислоты соответственно 0,005456г С9Н18N2O4 которого соответственно должно быть
0,190-0,210г или 0,380–0,420г считая на средний вес одной таблетки.
Метод
ТСХ с обращенными фазами применяется для разделения 12 лекарственных препаратов
бенздиазепина (ПБД) (бензодиазепин, медазепам, хлордиазепксид, этазолам,
триазолам, хлоксозозолам, флюразепам, диазепам, хлордиазепам, ниметазепам,
лоразепам, нитрозепам).
В
качестве НФ применяют силанизированные СГ 60F254–диметилсилил
СГ (I) и октадецилсилил – СГ (II).
Наносят
растворы ПБД и МеОН и проявляют смесь МеОН-Н2О (2:1) для (I) и МеОН-Н2О-NН4ОН для (II).
Открывают
ПДБ по гашению флуорисценции (Фл) при 254нм и последующим действием паров йода
или опрыскиванием 10%-ным раствором H2SO4, последующим нагреванием при 110ºС в течении 10 минут и
облучением УФ-светом при 365нм ОМ 0,03-0,1мкг. Приведены величины Rf, ОМ и окраски Фл для ПБД.
|
№ п/п
|
Структурная
формула
|
Название, синонимы
|
Систематическое название
|
анализ
|
получение
|
|
1
|
|
Хлозепид, нанотон, хлордиазоноксид,
элепиум, ansiacal, chlordiazepoxidum, chlordiazepoxide, pekadil, droxol, lixin, napoton, novosed, vianzin.
|
7-хлор-2-метил-амино-5-фенил-3Н-1,4-бензодиазепина-4-окись
|
|
|
|
2
|
|
Сибазон, анаурин, бенседин,
диазепам, реланиум, седуксен, ansidin, aposepam, atilen, bensedin, diapam, diazepam, eridan, seduxen, valium, vival.
|
7-хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1н-1,4-бензодиазепин-2-он
|
|
|
|
3
|
|
Феназепам, fenazepam.
|
7-бром-5-(ортохлорфенил)-2,3-дигидро-1н-1,4-бензодиазепин-2-он
|
|
|
|
4
|
|
Нозепам, газепам, адумбран, oxazepam, praxiten, pcicopax, serenal, tazepam.
|
7-хлор-2,3-дигидро-3-окси-5-фенил-1н-бензодиазепин-2-он
|
|
|
|
5
|
|
Лоразепам, ативан, тавор, ansilor, ativan, kalmalin, lorax, lorenin,
sidenar, tavor, trapax.
|
7-хлор-5-(ортохлорфенил)-2,3-дигидро-3-окси-1н-1,4-бензодиазепин-2-он
|
|
|
|
6
|
|
Мезапам, нобриум, рудотель, ansilan, anxitol, benson, emopan,
enobrin, medaurin, melmazepam, nivelton, pasital, rudotel.
|
7-хлор-2,3-дигидро-1-метил-5-фенил-1н-1,4-бензодиазепин
|
|
|
|
7
|
|
гидазепам
|
7-бром-1-(гидразинокарбонил)
метил-5-фенил-1,2-дигидро-3н-1,4-бензодиазепина-2-он
|
|
|
|
8
|
|
Хлобазам, фризиум, castilium, frisin, frisium,
madinol, sentil, urbanil.
|
7-хлор-1-метил-5-фенил-1н-1,5-бнзодиазепин-2,4
(3н,5н)-дион
|
|
|
|
9
|
|
Альпразолам, альпракс, ксапакс,
нейрол, alprax, neurol, prinax, restil, solanax, tafil, xanax, xanor.
|
8-хлор-1-метил-6-фенил-4н
[1,2,4]-триазоло[4,3а] [1,4]-бензо- диазепин
|
|
|
|
10
|
|
Мепротан, мепробамат, andaxin, biobamate, gadexul,
mepavlon, meprobamatum, meproban, miltown, restenil
|
Дикарбамат
2-метил-2-пропилпропандиола-1,3
|
|
|
|
11
|
|
Амизил, бенактизин, actozine, anutaron, benactina,
benactyzimum, cafron, lucidil, nervatil, parazan, tranguiline.
|
2-диэтиламино-этилового эфира
близиловой кислоты гидрохлорид
|
|
|
|
12
|
|
Аминазин, kiberual, medaphen, pledomazine,
promazil
|
Гидрохлорид
10-(3-диметиламино-пропанил)-2-хлорфенотиазина
|
|
|
|
13
|
|
Метеразин, capazine, comprazine
|
Дитимат 10-[3-(1-метил-4׳-пиперазинил)
пропил]-2-хлорфенотиазин
|
|
|
|
14
|
|
Этаперазин, perphenazine, trilafon
|
Дигидрохлорид
10-[-3-[4-(2-оксиэтил)- пиперазинил]- пропил]-2-хлор-фенотиазина
|
|
|
|
15
|
|
Оксилидин, benzoclidine, hydrochloridune.
|
3-бензоил-силинуклидина гидрохлорид
|
|
|
|
16
|
|
Мебикар
|
2,4,6,8-тетраметил,
2,4,6,8-тетраазо-бицикло(3,3,0) октандион-3,7
|
|
|
|
17
|
|
Триоксазин, триметозин, sedoxazin, trimetizinum, trimetizim.
|
4-(3,4,5-триметоксибензоил)-морфолин,
или N-(3,4,5-триметоксибензоил)-тетрагидро-1,4-оксазин
|
|
|
|
18
|
|
Грандаксин, tofizopam, tofizopanum.
|
1-(3,4-диметоксифенил)-4-метил-5-этил-7,8-диметокси-5н-2,3-бензодиазе-пин
|
|
|
1.
А.В. Богатский, С.А. Андронати, Н.Я. Головенко
«Транквилизаторы», К.-1980г.
2.
В.В. Закусов «Фармакология», М.-1966г.
3.
М.Д. Машковсий «Лекарственные средства», М.-1993г.
4.
М.Д. Машковский «Лекарства ХХ века», М.-1998г.,
стр.116.
5.
А.Г. Шантуров «Врач-больной-лекарство», К.-1986г.
6.
С.Н. Орехов «Транквилизаторы»//Мед.сестра, 1989г.,
стр.40-44.
7.
М.В. Игнатьев «Транквилизирующие медикаментозные
средства» // Фельдшер и акушерка 1989г. стр.46.
8.
Р.Ж. 12Н717П, 1970г.
11. Р.Ж.
12Н716, 1970г.
12.Р.Ж. 16Н492, 1970г.
9.
Способ получения полупродуктов синтеза 1,4 –
бензодиазепинов. Reeder Earl, Sternbach Leo Henryk. Process for
prodycink certain intermediates for 1,4 – benzodiazepins. [Hoffman – La Roche
Inc.]. Пат. США. кл.
260 – 2948, (с 07 с 87/28, с 07 d31/50), w3530139, заявл.22. 11.67, опубл. 22. 09. 70. РЖХ 11Н408П. 1973 г.
10.
Способ получения триазолобензодиазепинов Coffen
David Lewelyn, Eryer Rodney Ian. Process for preparing
triazolobenzodiazpines. [Hoffman – La Roche Inc.] Патент США кл.
260 – 308 R, (c 07 d53/06), w3849434, заявление 27.07.73, опубл. 19. 11. 74. РЖХ 190189П 1975 г.
11.
Способ получения новых 5–фенил–1Н–1,5
бензодиазепинов–2,4. Hauptman Karl Heinz, Weber Karl Heinz, Zeile Jarl.
Sposob wytwarzania nowych 5–fenylo–1H–1,5 benzodiazepino–dianow–2,4.
[C.H.Behringer Sohn, Ingelheim n/Renem]. Пат. ПНР, кл. 10/01 (с
07 d53/04), w67972, заявление
7.02.68, опубл. 31.10.73. РЖХ 1О143П 1974 г.
12.
29. Фармакопея Украины.- Киев 2002г- 450с.
13.
Государственная Фармакопея СССР Х выпуск –
М.:Медицина,1990.-630с
14.
Okumura T., Nadaoka T.
«Бунсеки кагаку, Bunseki kagadoku», 1979, 28, №10,
84-87. РЖ Химия 1980г 6Г201
|