Калийсберегающие диуретики.
Увеличивают выведение ионов натрия и
воды, одновременно уменьшают выведение ионов калия и магния. Основные показания
к назначению: задержка жидкости в организме, ХСН, ИБС.
β-адреноблокаторы. Уменьшают число и
тяжесть приступов стенокардии и улучшают переносимость физической нагрузки,
увеличивают конечное диастолическое давление в левом желудочке, уменьшают
потребность миокарда в кислороде и урежают ЧСС.
Периферические вазодилататоры (нитраты и
нитратоподобные средства). Преимущественно
воздействуют на венозные сосуды — за счет расширения периферических вен
уменьшают венозный возврат к сердцу. Расширяя артериолы, снижают ОПСС,
систолическое и среднее АД. В результате уменьшения пред- и постнагрузки на
сердце снижают потребность миокарда в кислороде.
Антикоагулянты непрямого действия. Применяются
для профилактики
тромбоза и тромбоэмболии после инфаркта миокарда и при мерцании предсердий.
Статины. Снижают синтез холестерина и тем
самым нормализуют липидный фон крови. В терапии ХСН основное предпочтение
отводится плеотропным эффектам направленными на восстановление эндотелия и
улучшение коронарного кровотока.
ОСОБЕННОСТИ ВЫБОРА КОНКРЕТНОГО ПРЕПАРАТА
Для лечения заболеваний сердца
я выбрал ИАПФ – фозиноприл, т. к. у пожилых пациентов не отмечается
выраженных изменений фармакокинетических параметров и при отсутствии
заболеваний печени и почек, сопровождающихся снижением их функций, не требуется
корректировки доз. Калийсберегающий диуретик
- верашпирон. Увеличивает отток мочи
при хроническом пиелонефрите.
β1-адреноблокатор –
метопролол. Является липофильным препаратом, а потому выводится в основном
через ЖКТ. Имеет широкий гемодинамический профиль, сходный с сердечными
гликозидами. В отличие от неселективных
бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает
менее выраженное влияние на органы, содержащие
β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы,
гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен.
Периферический вазодилататор – изосорбида
мононитрат. Является активным метаболитом изосорбида динитрата. Оказывает
длительный эффект, обладает высокой биодоступностью,
Антикоагулянт непрямого действия – варфарин. Доза препарата
принимается 1 раз в сутки, что удобно. Относительная простота химического
строения приводит минимизации побочных эффектов по сравнению с другими
представителями группы кумаринов.
Гиполипидемический препарат – флувастатин. Обладает выраженными плеотропными
эффектами. Нормализует соотношение между процессами вазоконстрикции и
вазодилатации.
Анализы мочи хорошие
и поэтому антибиотикотерапию мы не применяем.
КЛИНИКО – ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ
ХАРАКТЕРИСТИКА ПРЕПАРАТОВ
Верошпирон (Verospiron).
Лекарственный препарат: SPIRONOLACTONE
Фармакодинамика:
Калийсберегающий диуретик. Являясь
антагонистом альдостерона, конкурентно
связывается с альдостероновыми рецепторами в дистальных отделах почечных канальцев.
Основные эффекты:
Препарат увеличивает выведение ионов
натрия
и воды, одновременно уменьшает выведение
ионов калия и магния.
Диуретический эффект развивается на 2-5 день
лечения и сохраняется в течение 2-3 дней после
отмены препарата.
Побочные явления:
Со стороны эндокринной системы:
гинекомастия (обычно проходит после отмены препарата, но в
редких случаях может сохраняться), боль в молочных железах,
снижение либидо, нарушения менструального цикла. Органы
пищеварения: диспептические явления, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС (центральная нервная
система): головокружение, слабость, рассеянность.
Со стороны водно-электролитного баланса:
гиперкалиемия, нарушения электролитного
баланса.
Со стороны системы кроветворения:
лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Кожные реакции: алопеция, гипертрихоз,
крапивница, зуд, сыпь. Другие реакции и проявления: судороги
(конвульсии) икроножных мышц.
Показания к применению:
- профилактика и лечение отечного синдрома
при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени, нефротическом
синдроме;
- эссенциальная артериальная гипертензия (у
взрослых);
- первичный гиперальдостеронизм (для
уточнения диагноза кратковременного предоперационного
лечения);
- профилактика гипокалиемии при лечении
салуретиками;
- асцит.
Противопоказания:
- болезнь Аддисона;
- острая почечная недостаточность;
- хроническая почечная недостаточность со
значительным снижением выделительной функции (КК<10 мл/мин);
- анурия;
- гиперкалиемия;
- гипонатриемия;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- повышенная восприимчивость к спиронолактону
и другим компонентам препарата.
- беременность;
- грудное вскармливание;
Фармакокинетика:
Форма выпуска: Капсулы, в одной капсуле
содержится спиронолактон 0,05 и 0,1 г 10 штук - пластиковая упаковка (блистер)
(3) - в упаковке из картона.
Таблетки: в составе одной таблетки:
спиронолактон 0,25 г, 20 штук - пластиковая упаковка (блистер)
- в упаковке из картона.
- капсула 50 мг, 100 мг: 30 штук
- таблетка 25 мг: 20 штук
Дополнительные вещества в составе
препарата: кремний коллоидный обезвоженный,
стеарат магниевый, порошок талька, крахмал кукурузы, моногидрат лактозы.
При приеме внутрь абсорбируется из желудочно
кишечного тракта. Биодоступность составляет
90%. Прием пищи усиливает абсорбцию и биодоступность
спиронолактона.
Распределение лекарственного препарата в
организме:
Взаимодействие с белком плазмы - 90%.
Спиронолактон и его метаболиты проникают
через плаценту, выделяются с грудным
молоком.
Метаболизм. Быстро метаболизируется в печени. Подвергается эффекту "первого
прохождения". Основными
метаболитами спиронолактона является канренон и 7-альфа-(тиометил)-спиронолактон.
Выведение. Спиронолактон и метаболиты выводятся из организма с мочой, частично с
желчью и калом.
Дозировки и режим дозирования:
При отечном синдроме при хронической
сердечной недостаточности препарат
прописывают взрослым в начальной суточной дозе 25 мг .
Максимальная доза - 100 миллиграмм /сут.
Поддерживающая доза определяется
индивидуально.
При отечном синдроме при циррозе печени
препарат прописывают в дозе 100-400 мг
/сут (в зависимости от соотношения калия и натрия).
Поддерживающая доза определяется индивидуально.
При отечном синдроме при нефротическом
синдроме препарат прописывают в дозе
100-200 мг /сут.
При эссенциальной артериальной гипертензии
начальная суточная доза составляет 50-100 мг
(разделенные на несколько приемов). При необходимости суточную дозу постепенно
в течение 2 недель увеличивают до
200 мг. Продолжительность лечения не менее 2 недель.
Для профилактики гипокалиемии, вызванной
приемом салуретиков, Верошпирон применяют в
суточной дозе 25-100 мг.
Дозу подбирают индивидуально. Кратность
приема 1-2 раза в сутки.
Лекарственное взаимодействие:
Верошпирон уменьшает восприимчивость
сосудов к норадреналину. Это надо помнить
при проведении общей и местной анестезии. При использовании Верошпирона с другими диуретическими или антигипертензивными средствами возможно усиление
гипотензивного эффекта (при
необходимости проведения комбинированной терапии необходимо снижение дозы вышеуказанных препаратов).
Совместное применение Верошпирона в высоких
дозах с индометацином или ингибиторами
АПФ может привести к гиперкалиемии. При
использовании Верошпирон уменьшает эффект антикоагулянтов непрямого действия (производных кумарина).
При использовании Верошпирона с
трипторелином, бузерилином, гонадорелином
усиливается действие последних.
При использовании Верошпирона и дигоксина
увеличивается период полувыведения
последнего. Это может привести к повышению концентрации дигоксина в крови вплоть до токсической (при
необходимости их совместного
использования надо снизить дозу или увеличить промежуток между приемами дигоксина).
При использовании с Верошпироном
ацетилсалициловая кислота ослабляет диуретический
эффект спиронолактона путем блокирования секреции канренона в почечных канальцах.
Показано, что индометацин и мефанаминовая
кислота ингибируют экскрецию канренона.
Метопролол
(Metoprolol).
Групповая принадлежность: Бета1-адреноблокатор селективный.
Применяется в форме сукцината и тартрата.
Фармакодинамика:
Кардиоселективный β1
адреноблокатор. Не оказывает мембраностабилизирующего
действия и не обладает внутренней СМА. Блокируя
бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами
образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+,
оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и
инотропное действие (урежает ЧСС, угнетает проводимость и возбудимость,
снижает сократимость миокарда). ОПСС в начале применения бета-адреноблокаторов
(в первые 24 ч после перорального приема) увеличивается (в результате
реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения
стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к
исходному, а при длительном назначении снижается.
Основные эффекты:
Гипотензивное действие обусловлено
уменьшением МОК и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой
системы (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и
ЦНС, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит
усиления их активности в ответ на снижение АД) и в итоге уменьшением
периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при
физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро
(систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч) и
продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное
снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиангинальный эффект
определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения
ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и
сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию
симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и
повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного
диастолического давления в ЛЖ и увеличения растяжения
мышечных волокон желудочков может повышать потребность
в кислороде, особенно у больных с ХСН.
Антиаритмический эффект обусловлен
устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности
симпатической нервной системы, увеличенного содержания
цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного
возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением
AV проведения (преимущественно в антеградном и
в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV узел) и по дополнительным путям. При
суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при
функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может
привести к восстановлению синусного ритма. Предупреждает развитие мигрени. В
отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних
терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы,
содержащие бета2-адренорецепторы
(поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических
артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен;
выраженность атерогенного действия не отличается от действия
пропранолола. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови.
При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает
блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов. При в/в инфузии метопролола тартрата в течение 10 мин и более максимальное действие развивается через 20 мин, урежение сердечного ритма при дозах 5
и 10
мг составляет 10 и 15% соответственно.
Побочные действия:
Со стороны нервной системы: повышенная
утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости
психических и двигательных реакций. Редко: парестезии в конечностях (у больных
с "перемежающейся" хромотой и синдромом Рейно), тремор, судороги,
депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница,
"кошмарные" сновидения, спутанность сознания или кратковременная
потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения. Со стороны органов чувств:
редко - снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и
болезненность глаз, конъюнктивит, шум в ушах, снижение слуха. Со стороны ССС:
синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение,
иногда потеря сознания). Редко - снижение сократимости
миокарда, развитие (усугубление) ХСН (отеки, отечность стоп
и/или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, проявление
ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание
нижних конечностей, синдром Рейно), нарушение проводимости миокарда,
кардиалгия. Очень редко - усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль
в животе, сухость во рту, запоры или диарея, в отдельных случаях - нарушение
функции печени (темная моча, желтупшость склер или кожи, холестаз), изменения
вкуса. Со стороны кожных покровов: высыпания на коже (обострение
псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция. Со
стороны дыхательной системы: заложенность носа, бронхоспазм при назначении в
высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных
пациентов), одышка. Со стороны эндокринной системы: гипергликемия
(у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия
(у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние. Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, сыпь. Лабораторные
показатели: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия. Влияние на плод: внутриутробная задержка
роста, гипогликемия, брадикардия. Прочие: боль в спине или суставах, увеличение
массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения -
синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Показания:
ИБС, стенокардия напряжения, нестабильная
стенокардия, инфаркт миокарда (острая фаза, а также
вторичная профилактика). Артериальная гипертензия, гипертонический криз. ХСН
(компенсированная) в комбинации с диуретиками, ингибиторами
АПФ и сердечными гликозидами. Нарушения ритма (в т.ч. при
общей анестезии) - синусовая тахикардия, желудочковая и суправентрикулярная
аритмии (в т.ч. наджелудочковая тахикардия, мерцательная
тахиаритмия, трепетание предсердий, предсердная тахикардия, тахиаритмии, вызываемые наперстянкой, катехоламинами, желудочковая
экстрасистолия, аритмии на фоне пролапса митрального клапана), врожденный
синдром удлиненного интервала Q-T. Тиреотоксикоз (комплексная терапия), абстинентный синдром, мигрень
(профилактика), тремор (эссенциальньш, старческий), состояние тревоги
(вспомогательное лечение), акатизия на фоне нейролептиков.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, кардиогеиный шок, AV блокада П-Ш ст., SA блокада,
СССУ, синусовая брадикардия (ЧСС менее 50/мин), острая СН или декомпенсированная ХСН, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия, острый инфаркт миокарда (P-Q более 0.24 с или систолическом АД менее 100 мм рт.ст.); период лактации, одновременный прием ингибиторов МАО или
одновременное в/в введение верапамила.С осторожностью.
Сахарный диабет, метаболический ацидоз, бронхиальная астма, ХОБЛ (эмфизема
легких, хронический обструктивный бронхит), печеночная
недостаточность, ХГШ, миастения, феохромоцитома, тиреотоксикоз,
депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, облитерирующие заболевания
периферических сосудов ("перемежающаяся" хромота, синдром Рейно), беременность, детский возраст (эффективность и безопасность не определены),
пожилой возраст.
Страницы: 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14
|